Pregabalina w leczeniu lęku, bólu nerwowego i padaczki: działanie, ryzyka i odstawianie

Pregabalina w pigułce: czym jest, a czym na pewno nie jest

Chemicznie pregabalina przypomina GABA, główny przekaźnik hamujący w mózgu, ale nie działa jak benzodiazepiny ani jak opioidy. Według ChPL wiąże się z białkiem α2-δ, czyli pomocniczą częścią kanałów wapniowych w komórkach nerwowych, które otwierają się pod wpływem zmiany napięcia błony. W efekcie wyciszają się nadmiernie pobudzone neurony, co przekłada się na mniejszy ból, rzadsze napady i słabszy lęk.

W klasyfikacji ATC pregabalina ma kod N02BF02 i należy do leków przeciwbólowych. Prawie w ogóle nie jest przetwarzana w wątrobie: około 98% dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Ma to dwa skutki. Po pierwsze, rzadko wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Po drugie, przy osłabionej pracy nerek trzeba zmniejszyć dawkę, co ustala lekarz na podstawie wyników badań.

Na co pomaga pregabalina według ChPL Lyrica

Charakterystyka preparatu referencyjnego wymienia trzy wskazania, wszystkie wyłącznie u dorosłych:

• uogólnione zaburzenie lękowe (GAD), czyli przewlekły, rozlany niepokój i zamartwianie się, któremu często towarzyszy napięcie mięśni i kłopoty ze snem;
• ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego (np. w neuropatii cukrzycowej czy po półpaścu) i ośrodkowego (np. po urazie rdzenia kręgowego);
• padaczka z napadami częściowymi, wtórnie uogólnionymi lub nie, jako leczenie dołączane do innych leków przeciwpadaczkowych.

Kiedy pojawia się efekt i jak długo lek krąży w organizmie

Pregabalina wchłania się szybko: na czczo najwyższe stężenie we krwi osiąga w ciągu godziny. Posiłek nieco opóźnia ten moment, ale nie zmniejsza ilości wchłoniętego leku, dlatego można ją brać z jedzeniem lub bez. Przy regularnym przyjmowaniu stałe stężenie ustala się po 24-48 godzinach, a średni okres półtrwania wynosi 6,3 godziny.

W badaniach nad lękiem uogólnionym zmniejszenie objawów w skali Hamiltona widać było już w pierwszym tygodniu. W badaniach trwających 4-8 tygodni poprawę o co najmniej połowę punktacji uzyskało 52% osób leczonych pregabaliną i 38% osób na placebo. W bólu neuropatycznym ulga również pojawiała się w pierwszym tygodniu, a w padaczce rzadsze napady obserwowano przed końcem pierwszego tygodnia leczenia.

Senność, która często towarzyszy leczeniu, nie czyni z pregabaliny leku nasennego. Bezsenność nie jest jej wskazaniem i jeśli to sen jest twoim głównym problemem, omów to z lekarzem.

Działania niepożądane, które zgłaszano najczęściej

W programie badań klinicznych wzięło udział ponad 8900 pacjentów. Najczęstsze były zawroty głowy i senność, zwykle łagodne lub umiarkowane. To one najczęściej skłaniały do przerwania leczenia: z powodu działań niepożądanych lek odstawiło 12% osób na pregabalinie i 5% na placebo. Do bardzo częstych należy też ból głowy.

Wśród działań częstych ChPL wymienia m.in.:

• wzmożony apetyt i przybieranie na wadze;
• euforię, splątanie, drażliwość, bezsenność i osłabienie popędu;
• chwiejny chód, kłopoty z koordynacją i równowagą, drżenie, niewyraźną mowę, problemy z pamięcią i skupieniem;
• nieostre lub podwójne widzenie;
• nudności, wymioty, zaparcie, biegunkę, wzdęcia i suchość w ustach;
• obrzęki nóg, upadki, uczucie podobne do stanu po alkoholu i zaburzenia erekcji.

Objawy, przy których trzeba działać od razu

Obrzęk twarzy, warg lub gardła to sygnał do natychmiastowego odstawienia leku i szukania pomocy. Rzadko opisywano ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), które mogą zagrażać życiu. Zgłaszano też ciężką depresję oddechową, zwłaszcza u osób starszych, z chorobami płuc lub nerek i u przyjmujących inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy.

Po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano myśli i zachowania samobójcze, a badanie porównujące okresy leczenia i przerw u tych samych osób potwierdziło zwiększone ryzyko. Jeśli pojawią się takie myśli, natychmiast skontaktuj się z lekarzem; przy bezpośrednim zagrożeniu życia dzwoń pod 112. Pilnej oceny wymagają również nagłe pogorszenie wzroku, duszność z obrzękami u osoby starszej z chorobą serca oraz splątanie.

Po przedawkowaniu najczęściej obserwowano senność, splątanie, pobudzenie i niepokój, zgłaszano też napady drgawek, a rzadko śpiączkę. Leczenie prowadzi się w szpitalu, w razie potrzeby z hemodializą, dlatego w takiej sytuacji od razu dzwoń pod 112.

Seniorzy i osoby z chorymi nerkami

U starszych pacjentów zawroty głowy i senność zwiększają ryzyko upadków i urazów, a słabsza praca nerek sprawia, że lek dłużej zostaje w organizmie, więc może być potrzebna mniejsza dawka. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca, głównie u osób w podeszłym wieku z chorobami układu krążenia leczonych z powodu bólu neuropatycznego. Zgłaszano też niewydolność nerek, która niekiedy cofała się po odstawieniu leku. Jeśli zauważysz obrzęki nóg, duszność albo mniejszą ilość oddawanego moczu, daj znać lekarzowi.

Ryzyko nadużywania i uzależnienia: co mówi charakterystyka

ChPL mówi wprost: pregabalina może powodować uzależnienie, także przy dawkach leczniczych, a zgłaszano przypadki nadużywania i niewłaściwego stosowania. Bardziej narażone są osoby, które w przeszłości nadużywały substancji psychoaktywnych. Dlatego przed przepisaniem leku lekarz ma obowiązek ocenić to ryzyko, a w trakcie leczenia zwracać uwagę na rozwój tolerancji, samowolne zwiększanie dawki i zachowania nastawione na zdobywanie leku.

Jeśli zauważasz, że obecna dawka przestaje działać, sięgasz po kolejną kapsułkę wcześniej albo myślisz o pregabalinie przez dużą część dnia, powiedz o tym lekarzowi. To nie jest powód do wstydu, tylko ważna informacja medyczna, która zmienia plan leczenia.

Psychotrop, opioid czy benzodiazepina? Status prawny pregabaliny

Pregabaliny nie ma w urzędowym wykazie substancji psychotropowych. To lek na receptę (Rp), nieobjęty przepisami o substancjach kontrolowanych. Pacjenci nazywają ją czasem „psychotropem”, bo działa na układ nerwowy i niesie ryzyko uzależnienia, ale formalnie tym nie jest.

Nie jest też opioidem ani benzodiazepiną: ma inny mechanizm i inną budowę. Przy opioidach ChPL podaje natomiast ważne ostrzeżenie: w badaniu u osób stosujących opioidy dołączenie pregabaliny wiązało się z wyższym ryzykiem zgonu związanego z opioidem (skorygowany iloraz szans 1,68).

Alkohol, opioidy i inne leki działające na mózg

Pregabalina może nasilać działanie alkoholu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano niewydolność oddechową, śpiączkę i zgony u osób, które przyjmowały ją razem z opioidami lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. ChPL zaleca ostrożność przy łączeniu z opioidami ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego; przy takim połączeniu zgłaszano też ciężkie zaparcia i niedrożność jelit. W praktyce najbezpieczniej jest nie pić alkoholu w trakcie leczenia i każdy nowy lek przeciwbólowy, nasenny czy uspokajający uzgadniać z lekarzem.

Z drugiej strony pregabalina nie wpływa na stężenie doustnych leków antykoncepcyjnych z noretysteronem lub etynyloestradiolem, a badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami przeciwpadaczkowymi.

Samochód, planowanie ciąży i karmienie piersią przy pregabalinie

Prowadzenie samochodu. Zawroty głowy i senność mogą obniżać sprawność za kierownicą. ChPL zaleca, by nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać maszyn i nie wykonywać niebezpiecznych czynności, dopóki nie wiesz, jak lek na ciebie wpływa.

Ciąża. W skandynawskim badaniu ponad 2700 ciąż narażonych na pregabalinę w pierwszym trymestrze ciężkie wady wrodzone występowały u 5,9% dzieci wobec 4,1% bez narażenia. Leku nie stosuje się w ciąży, chyba że korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla płodu, a kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję. Jeśli planujesz ciążę albo w nią zaszłaś, nie odstawiaj leku sama, tylko pilnie skontaktuj się z lekarzem.

Karmienie piersią. Pregabalina przenika do mleka, a jej wpływ na niemowlę nie jest znany. Lekarz pomaga zdecydować, czy przerwać karmienie, czy leczenie.

Jak wygląda bezpieczne kończenie leczenia

Objawy odstawienia pojawiały się zarówno po krótkim, jak i po długim leczeniu. Opisywano bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunkę, objawy grypopodobne, nerwowość, obniżenie nastroju, myśli samobójcze, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Według ChPL mogą one świadczyć o uzależnieniu, a ich częstość i nasilenie zależą prawdopodobnie od dawki. W trakcie leczenia lub krótko po jego przerwaniu mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy.

Charakterystyka zaleca, by niezależnie od wskazania kończyć leczenie stopniowo, przez co najmniej tydzień. Konkretny plan, czyli kolejne kroki i ich tempo, ustala lekarz. Nie przerywaj pregabaliny nagle, nawet jeśli czujesz się dobrze.

Zamienniki z pregabaliną w aptece i różnice w postaciach

Produktem referencyjnym jest Lyrica. W Polsce dostępnych jest wiele zamienników z tą samą substancją czynną, m.in. Egzysta, Linefor, Pragiola, Bulgaplin, Naxalgan, Pentegin, Preato, Pregamid, Tabagine oraz preparaty o nazwie Pregabalin różnych wytwórców (Accord, Sandoz, Zentiva, Viatris i inne). Jeśli więc zastanawiasz się, czy Egzysta to to samo co pregabalina: tak, zawiera tę samą substancję.

Kapsułki twarde mają moce 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225 i 300 mg, są też zwykłe tabletki oraz tabletki o przedłużonym uwalnianiu (82,5 mg, 165 mg i 330 mg). Postać o przedłużonym uwalnianiu różni się sposobem przyjmowania od zwykłych kapsułek, więc zamiany między nimi nie robi się samodzielnie. Kapsułki części produktów zawierają laktozę.

Kontynuacja leczenia pregabaliną przez recepte24

Pregabaliny nie kupisz legalnie bez recepty. Oferty sprzedaży z pominięciem recepty pochodzą z nielegalnych źródeł, a preparaty stamtąd mogą być podrobione albo zawierać inną ilość substancji, co przy leku o potencjale uzależniającym jest szczególnie ryzykowne.

Jeśli lek przepisał ci wcześniej lekarz i leczenie trwa, możesz złożyć wniosek o receptę na kontynuację. Formularz przyjmuje zgłoszenia o każdej porze, a lekarz ocenia je w godzinach pracy. Ze względu na ostrzeżenia z ChPL zapytamy o wskazanie, czas leczenia, inne leki (szczególnie opioidy i leki uspokajające), alkohol i wcześniejsze problemy z substancjami. Lekarz może poprosić o dokumentację i dopytać na czacie; nie prowadzimy rozmów wideo ani telefonicznych. Co warto przygotować, opisujemy w poradniku o kontynuacji leczenia.

Lekarz może odmówić, na przykład gdy brakuje potwierdzenia wcześniejszego leczenia, widzi sygnały nadużywania albo stan wymaga wizyty u psychiatry lub neurologa. Opłata dotyczy oceny wniosku przez lekarza, dlatego przy odmowie nie podlega zwrotowi. Termin realizacji e-recepty nie może przekroczyć 365 dni; odrębne terminy dotyczą antybiotyków (7 dni) oraz środków odurzających i substancji psychotropowych (30 dni).